走进918博天堂
NEWS体外ADME研究:918博天堂药物Ⅱ相代谢稳定性测试
来源:怀霞蓓 日期:2025-03-18918博天堂致力于药物代谢(Drug Metabolism)研究,这对于创新药物研发至关重要。药物代谢不仅决定了药物制剂研发的成功与否,还对研发的速度和质量有显著影响。考虑到肝脏是主要的药物代谢器官,现有的体外代谢模型多围绕肝脏构建。当前的体外代谢方法主要包括:肝微粒体(Liver Microsomes)体外温孵法、重组P450酶(Recombinant P450 Enzyme)体外方法、肝细胞(Hepatocytes)体外孵育、肝脏离体灌流法和肝切片法。其中,肝微粒体与肝细胞体外孵育因制备简便、代谢速度快及重现性好而广泛应用于药物代谢酶抑制及体外清除等研究。
918博天堂的药物Ⅱ相代谢反应主要指药物在体内经过生物转化后与内源性小分子(如葡萄糖醛酸等)结合,从而转化为无活性的代谢物并提高其极性,以便更好地排出体外。II相代谢过程中的葡萄糖醛酸结合反应是体内最常见的生物转化方式,通常需要由UGT酶家族介导。UGT催化的葡萄糖醛酸结合反应,能够显著提高药物的水溶性,影响其口服生物利用度和体内药动学过程。此外,UGT还与多种临床相互作用及疾病的发展密切相关,因此,合理的体外代谢模型对于研究药物的Ⅱ相代谢反应具有重要意义。
在体外代谢模型中,肝微粒体(Liver Microsomes)和肝细胞(Hepatocytes)是常用的两种工具。肝微粒体通过细胞匀浆和差速离心获得,具备完整的I相和II相代谢酶活性,广泛应用于药物研发中的代谢研究。
918博天堂的肝微粒体体外孵育体系由肝微粒体、氧化还原型辅酶及UDPGA组成,在模拟生理条件下进行反应。建议的孵育体系包括特定的缓冲液、NADPH再生系统及UGT孵育系统,以确保实验的有效性。其中特定的温度和条件下的反应设置,有助于确定药物代谢的半衰期及清除率。
原代肝细胞(Primary Hepatocytes)作为另一种重要的体外模型,因其能真实再现肝脏的生理特性,广泛应用于药物代谢及毒性研究中。相比于肝微粒体,原代肝细胞拥有完整的细胞功能和多样的代谢途径,因此成为体外肝脏模型的金标准。
918博天堂专注于提供高品质的肝微粒体和肝细胞,旨在为药物研发提供全方位的支持。我们的产品包括多种源自不同物种的肝微粒体及相应的代谢稳定性研究配套试剂,通过严格的质量控制,确保为客户提供卓越的科研工具。
总结来说,II相代谢稳定性的试验研究对于药物研发具有重要的意义,帮助评估代谢途径、预测清除率及评估药物相互作用。因此,选择合适的体外孵育系统至关重要。
如需了解更多关于918博天堂的产品信息或定制服务,请访问我们的网站或拨打咨询热线。
全国客户服务热线
15147343141
总部地址:石家庄双滦区扬街道88号